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選択的PPARαモジュレータ―(SPPARMα)という新たな概念に基づいて創薬されたペマフィブラート。フィブラートを超えた新たなPPARαアゴニストとしての期待は大きい。
その開発の経緯、遺伝子発現解析、作用機序、適応疾患(高TG血症・低HDL-C血症)と使い方、スタチンとの併用療法、安全性(副作用、相互作用)など、新薬の特性を国内屈指の執筆順が詳解。
「脂質異常症」の診療に携わる臨床医必備の1冊。
目次
1 SPPARMαとは?
1)パルモディア?はいかに開発されたか:PPAR薬の革新への2つのイノベーション
2)遺伝子発現解析からみた有用性
3)作用メカニズム ―構造の特徴から作用特性まで
4)世界におけるSPPARMα開発の最先端
2 SPPARMαの臨床
1)高TG血症に対して(高レムナント血症、small dense LDLも含めて)
2)低HDL-C血症に対して
3)スタチンとの併用
4)動脈硬化性疾患予防におけるポジショニング
3 SPPARMαの安全性
1)副作用
2)薬物動態と薬物相互作用
4 SPPARMαの幅広い使い方
1)腎機能低下例
2)NASH
3)肥満・メタボリックシンドローム
4)2型糖尿病合併例
5)高齢者
5 SPPARMαのエビデンス
1)フィブラートのRCTの歴史
2)PROMINENTの意義・概要
6 トピックス
topic 1)冠動脈疾患発症における中性脂肪の関わり
topic 2)食後高中性脂肪血症管理の重要性
topic 3)遺伝子多型から考えるトリグリセライドリスク
topic 4)血管炎症におけるPPARαの関わり
SPPARMαによる血管慢性炎症抑制のメカニズムと効果への期待
topic 5)褐色脂肪細胞およびベージュ脂肪細胞の分化・機能制御におけるPPARαの関わり
7 SPPARMαの展望 -まとめに代えて